Mata kuliah ini berfokus pada teori dasar dan fundamental dalam kimia bioorganik. Dasar-dasar kimia organik sangat penting sebelummemahami biokimia dan biomolekul karena setiap senyawa biologis terdiri dari molekul organik. Pengenalan mata kuliah ini meliputi (1) biosintesis, sintesis secara kimia, modifikasi asam amino, (2); sintesis senyawa organik menggunakan enzim sebagai biokatalisator; (3) Karbohidrat meliputi: struktur dan stereokimia karbohidrat, biosintesis karbohidrat, sintesis karbohidrat secara kimia; (4) Asam nukleat meliputi: struktur asam nukleat, biosintesis asam nukleat, sintesis asam nukleat secara kimia; (5) Signal transduksi meliputi: mekanisme molekular signal transduksi, signal transduksi pada siklus sel, penyakit, dan aplikasi signal transduksi pada desain obat; (6) Drug design melalui pendekatan QSAR, SBDD, LBD dan Combinatorial Chemistry; (7) Oksidasi dalam sistem biologis dan antioksidan, (8) Mutagenitas dan karsinogenitas dasar-dasar kerangka senyawa organik dan gugus fungsinya. Topik tentang struktur dasar senyawa biologis seperti protein, karbohidrat, asam nukleat dan lipid terlampir pada Matakuliah ini. Selain itu, dengan mempelajari struktur dasar senyawa biologism maka mahasiswa dapat merancang kandidat obat baru berdasarkan beberapa karakteristik umum seperti transformasi dan katalisis
